Замовлення ліків в аптеках України

ОМЕЗ капс. 20 мг стрип №30

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Склад

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить омепразолу 10 мг;

допоміжні речовини: маніт (E 421), кросповідон, полоксамер, гідроксипропілметилцелюлоза, меглюмін, повідон, метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, магнію стеарат.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: від майже білого до світло-жовтого еліптичної та/або сферичної форми пелети у твердій непрозорій желатиновій капсулі розміром «3» із кришечкою кольору лаванди та тілом жовтого кольору з написом чорного кольору “OMEZ 10” на кришечці та тілі капсули.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, знижує секрецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Це специфічний інгібітор шлункової протонної помпи у парієтальних клітинах. Він швидко діє та викликає контроль над оборотним пригніченням секреції кислоти шлункового соку при дозуванні 1 раз на добу.

Омепразол — це слабка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де вона пригнічує фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку є залежним від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу.

Фармакодинамічні ефекти. Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію кислоти шлункового соку. Пероральне дозування 20 мг омепразолу 1 раз на день спричиняє швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки середнє зниження кислотності шлунка приблизно на 80% відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрину становить близько 70% через 24 години після прийому омепразолу.

Пероральне дозування 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥3 протягом середнього часу 17 годин з 24-годинного періоду. Унаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує/нормалізує кислотну експозицію стравоходу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти асоціюється з площею кривої «концентрація у плазмі — час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією у плазмі в наданий час.

Під час лікування омепразолом не спостерігалося жодної тахіфілаксії.

Вплив на H. pylori. Пептична виразка асоціюється з H. pylori, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка. H. pylori розглядається як головний вирішальний фактор у розвитку гастриту. H. pylori разом з кислотою шлункового соку є головними факторами у розвитку пептичної виразкової хвороби. H. pylori є основним фактором у розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Зниження рН при застосуванні омепразолу та протимікробних засобів пов'язане зі швидким послабленням симптомів, з високим відсотком загоєння будь-яких уражень слизової оболонки та з довготривалою ремісією пептичної виразкової хвороби.

Інші ефекти пов'язані з пригніченням кислоти. Протягом довготривалого лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи у шлунку грандулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком наявного пригнічення секреції кислоти, кісти є доброякісними та, як виявляється, зворотними.

Зниження кислотності у шлунку за допомогою будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, які в нормі присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного ризику шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Застосування у педіатрії. У неконтрольованому дослідженні з участю дітей (віком від 1 до 16 років) з тяжким ерозивним езофагітом, омепразол у дозах 0,7–1,4 мг/кг покращив рівень езофагіту у 90% випадків та значно зменшив симптоми рефлюксу. У сліпому дослідженні без порівняльного препарату дітей віком від 0 до 24 місяців з поставленим діагнозом гастроезофагеальна рефлюксна хвороба лікували дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг та 1,5 мг/кг омепразолу. Частота появи епізодів блювання/зригування зменшилась на 50% після 8 тижнів лікування незалежно від дози.

Ерадикація бактерії H. pylori у дітей. У рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні (дослідження Héliot) був зроблений висновок, що омепразол у комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним у лікуванні інфекції, спричиненої H. pylori у дітей віком від 4 років та з гастритом: швидкість знищення H. pylori: 74,2% (23/31 пацієнт) у групі прийому омепразол+амоксицилін+кларитроміцин, порівняно з 9,4% (3/32 пацієнти) у групі прийому амоксицилін+кларитроміцин. Однак не було жодного доказу клінічної користі, що була продемонстрована щодо диспепсичних симптомів. Це дослідження не охоплює інформації про дітей віком до 4 років.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсорбція омепразолу є швидкою, з піковими рівнями у плазмі крові приблизно через 1–2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкій кишці та зазвичай завершується за 3–6 годин. Супутній прийом їжі не має жодного впливу на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) омепразолу з однократної пероральної дози омепразолу становить приблизно 40%. Після повторного застосування 1 раз на добу біодоступність збільшується приблизно до 60%.

Розподіл. Уявний об'єм розподілу у здорових людей становить приблизно 0,3 л/кг ваги тіла. Зв'язування омепразолу з білками плазми крові становить 97%.

Метаболізм. Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450. Більша частина метаболізму омепразолу залежіть від CYP2C19, що експресується, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Частина, що залишилась, залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. У результаті високої спорідненості омепразолу і CYP2C19 існує потенціал для конкурентного пригнічення та метаболічних взаємозв'язків між лікарськими засобами з іншими субстратами для CYP2C19. Однак через низьку спорідненість із CYP3A4 омепразол не має жодного потенціалу для пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має пригнічувального впливу на основні ферменти CYP.

Приблизно 3% білошкірої популяції та 15–20% азіатських популяцій немає функціонального ферменту CYP2C19. У таких осіб метаболізм омепразолу, імовірно, головним чином каталізується CYP3A4. Після повторного застосування 1 раз на добу 20 мг омепразолу середня AUC була у 5–10 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середні пікові концентрації у плазмі крові були також вищі у 3–5 разів. Ці спостереження не мають жодного застосування до дозування омепразолу.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення омепразолу з плазми крові становить зазвичай менше 1 години як після однократного, так і після багатократного перорального дозування 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення під час застосування 1 раз на добу. Приблизно 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта — з фекаліями, головним чином завдяки жовчній секреції.

При повторному застосуванні збільшується AUC омепразолу. Це збільшення залежить від дози та призводить до нелінійного взаємозв'язку між дозою і AUC після повторного дозування. Така залежність від часу та від дози пов'язана зі зниженням передсистемного метаболізму та системного кліренсу, можливо, спричиненого пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфон).

Не було виявлено, що метаболіт має будь-який вплив на секрецію кислоти шлункового соку.

Особливі популяції

 Порушення функції печінки. У пацієнтів із порушенням функції печінки змінюється метаболізм омепразолу, призводячи до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував жодної тенденції до акумуляції при дозуванні один раз на день.

Порушення функції нирок. Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок.

Пацієнти літнього віку. Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижена у пацієнтів літнього віку (75–79 років).

Діти. Під час лікування рекомендованими дозами у дітей віком від 1 року були отримані концентрації у плазмі крові, подібні до концентрацій у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу є низьким через низьку здатність перетворювати омепразол.

Клінічні характеристики

Показання.

Диспептичний синдром, пов'язаний з підвищеною кислотністю шлункового соку, що проявляється печією, кислотною відрижкою, болем в епігастральній ділянці.

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або до будь-якої допоміжної речовини. Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів як дигоксин може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох із десяти досліджуваних осіб — до 30%).

Нелфінавір, атазанавір. Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане. Одночасне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40%, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75–90%. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) і атазанавіру у дозі 300 мг/ритонавіру у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75% експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг один раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг/ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30% експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг/ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин.

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Клопідогрел. У ході проведення перехресного клінічного дослідження клопідогрел (навантажувальна доза 300 мг з наступною дозою 75 мг/добу) у вигляді монотерапії та з омепразолом (80 мг одночасно з клопідогрелом) застосовували протягом 5 днів. При одночасному застосуванні клопідогрелу та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелу знижувалася на 46% (день 1) і на 42% (день 5). Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувалося на 47% (через 24 години) і на 30% (день 5), коли клопідогрел і омепразол застосовувалися разом. У ході проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелу та омепразолу в різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19. Суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної (ФК/ФД) взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань були зареєстровані у ході проведення обсерваційних і клінічних досліджень.

Інші лікарські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом та ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів — збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну добову дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої дії (індукованої аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелу.

Цилостазол. У здорових добровольців застосування омепразолу у дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів — на 29% та 69% відповідно.

Фенітоїн. Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом і у випадку, якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм

Саквінавір. Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівнів саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70%, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус. При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності — відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат. Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 або обох ферментів (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівнів омепразолу у сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у випадку, якщо показане тривале лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу у сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

Особливості застосування.

При наявності будь-якого небезпечного симптому (наприклад, значна втрата маси тіла, не зумовлена дієтою, часте блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена) у пацієнта з виразкою шлунка або підозрою на її наявність слід виключити наявність злоякісного захворювання, оскільки прийом лікарського засобу може маскувати його симптоми та затримувати визначення правильного діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В12 при довготривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелом та омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелу.

У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше трьох місяців може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько 1 року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявами як втомлюваність, м'язові спазми, судоми, делірій, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що перешкоджає вчасному розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають та стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.

Тривале зменшення кислотності шлункового соку може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті.

Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза — 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16%.

Деякі дані показують, що терапія інгібітором протонної помпи може бути пов'язана з невеликим збільшенням ризику переломів, асоційованих з остеопорозом. Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв'язок між омепразолом/езомепразолом та остеопоротичним переломом не був доведений, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу або остеопоротичного перелому слід рекомендувати відповідний клінічний нагляд відповідно до діючих клінічних рекомендацій для цього стану.

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромограніну А (CgA). Збільшення концентрації CgA може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом інгібітору протонної помпи за 5 днів до проведення визначення рівня CgA. Якщо рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після початкових вимірювань, вимірювання цих показників слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонної помпи.

Для лікування хронічних захворювань дітям не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

Як і при всіх довготривалих лікуваннях, особливо коли період лікування триває протягом більше 1 року, пацієнт повинен знаходитись під регулярним медичним наглядом.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування інгібіторів протонної помпи може бути пов'язане з дуже рідкісними випадками ПШЧВ. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонця, і, якщо вони супроводжуються артралгіями, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, а медичний спеціаліст повинен розглянути питання про припинення застосування омепразолу. ПШЧВ після попереднього лікування інгібітором протонної помпи може збільшити ризик виникнення ПШЧВ у разі застосування інших інгібіторів протонної помпи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Результати досліджень вказують на відсутність негативного впливу на вагітність, здоров'я плода або новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати у період вагітності, якщо очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода. Омепразол проникає у незначній кількості у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому слід припинити годування груддю на період лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, що лікарський засіб впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування лікарського засобу, як запаморочення і порушення зору (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років. Звичайна рекомендована доза — 1 або 2 капсули препарату Омез® 1 раз на добу, що становить відповідно 10 мг або 20 мг омепразолу, протягом 2–4 тижнів залежно від тяжкості та стійкості симптомів. Якщо полегшення не настає через 4 тижні або симптоми невдовзі з'являються знову, слід звернутися до лікаря.

Рекомендується приймати капсули вранці, бажано до їди, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.

Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу. Капсули можна відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабо кислій рідині, наприклад, у будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре чи в несоленій воді. Таку суміш необхідно випити негайно після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води. Не використовувати молоко або газовану воду.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функцій нирок. Для пацієнтів з порушеннями функцій нирок не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функцій печінки. Для пацієнтів з порушеннями функцій печінки достатньою є добова доза 10–20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (> 65 років). Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Діти.

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років.

Передозування

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини. Дуже обмежено у науковій літературі було описання застосування доз до 560 мг омепразолу, також є поодинокі повідомлення про застосування разової пероральної дози 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею та головний біль. Також у поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресію і сплутаність свідомості.

Описані симптоми мають скороминучий характер. Швидкість виведення не змінюється (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози. Лікування при необхідності симптоматичне.

Побічні реакції

Найчастішими побічними ефектами є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання. Нижченаведені побічні реакції на препарат були виявлені під час проведення клінічних випробувань омепразолу або постмаркетингового застосування. Побічні реакції класифіковані відповідно до їх впливу на системи органів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку метаболізму та травлення: гіпонатріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії. Гіпомагніємія може бути асоційована також з гіпокаліємією.

З боку психіки: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смаку.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: дзвін у вухах, вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальних залоз (доброякісні).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки, гепатит з або без жовтяниці, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже існуючою хворобою печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенcа — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, м'язова слабкість, підвищується ризик виникнення переломів при тривалому застосуванні (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку статевої системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення: дискомфорт, нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення.

Пацієнти дитячого віку

Безпечність омепразолу визначалася для 310 дітей віком від 0 до 16 років з кислото — залежними захворюваннями. Існують обмежені дані про довгострокові дослідження безпеки застосування препарату 46 дітям, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозійного езофагіту протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій є схожим з профілем у дорослих при короткочасному та при довготривалому лікуванні. Немає жодних довготривалих даних про ефекти лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул у блістері. 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Дільниця № 41, с. Бачупалі, Бачупалі Мандал, округ Медчал Малкайгірі, Телангана 500090, Індія.

Cклад:

діюча речовина: omeprazole;

1 флакон містить омепразол натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжна речовина: натрію карбонат безводний.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок від білого до світлого жовтого кольору, без видимих включень.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Омепразол.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму надзвичайно спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу у парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні 1 раз на добу діє швидко та забезпечує контроль шляхом оборотного пригнічення секреції соляної кислоти шлункового соку.

Омепразол є слабкою основою, що накопичується та перетворюється в активну форму у дуже кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н+, К+-АТФазу (протонну помпу). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від типу стимуляції.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Внутрішньовенне введення омепразолу спричиняє дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того, щоб одразу аналогічно знизити внутрішньошлункову кислотність, що досягається застосуванням повторних доз препарату по 20 мг перорально, рекомендується як перша доза внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайного зниження внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження у середньому на 90% протягом 24 годин як після внутрішньовенної ін’єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов’язується з площею під кривою «концентрація у плазмі крові — час» (AUC) омепразолу та не залежить від фактичної концентрації омепразолу у плазмі крові на даний момент часу.

Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori пов’язана із розвитком виразкової хвороби, у тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунка. H. pylori є основним фактором розвитку гастриту. H. pylori разом із соляною кислотою шлункового соку є основним фактором розвитку виразкової хвороби. H. pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori за допомогою омепразолу та протимікробних препаратів пов’язана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції соляної кислоти у шлунку

Під час лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гастрину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також у зв’язку зі зниженою шлунковою кислотністю підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищення рівня CgA може завадити обстеженню на нейроендокринні пухлини. Повідомлялося, що лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) потрібно припинити за 5–14 днів до визначення CgA. Визначення слід повторити, якщо рівні не нормалізувалися до цього часу.

Збільшення числа ECL-клітин, пов’язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування омепразолом. Вважають, що ці дані не мають клінічного значення.

Під час тривалого курсу лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи залозових кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякісним і, вірогідно, оборотним.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи ІПП, збільшує кількість бактерій у шлунку, що зазвичай наявні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Фармакокінетика.

Розподіл

Передбачуваний об’єм розподілу становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно на 97% зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту речовини у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за утворення омепразолу сульфону. Через високу спорідненість омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної міжлікарської взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить гальмівної дії на основні ферменти CYP.

Приблизно у 3% представників європеоїдної раси та у 15–20% представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу середнє значення AUC у «повільних метаболізаторів» у 5–10 разів більше, ніж в осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у «швидких метаболізаторів»). Середні максимальні концентрації у плазмі крові також вищі у 3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Виведення

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 30–40 л/годину після застосування разової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай менше 1 години як після разового, так і після повторного застосування препарату 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу. Майже 80% дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта — із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препарату. Це збільшення залежить від дози препарату і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування препарату. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Не було виявлено впливу будь-яких метаболітів на секрецію соляної кислоти шлункового соку.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти із порушеннями функції печінки

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушеннями функції печінки уповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепразолу 1 раз на добу тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.

Пацієнти із порушеннями функції нирок

Фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступність та швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок не змінюється.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена.

Клінічні характеристики

Показання.

Омепразол для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральній терапії у нижчезазначених випадках.

Дорослі

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

Лікування виразки шлунка.

Профілактика рецидивів виразки шлунка.

У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.

Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗП у пацієнтів категорії ризику.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом.

Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Омепразол, як і інші ІПП, не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох з десяти досліджуваних осіб — до 30%).

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40%, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75–90%. Взаємодія також може бути обумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг або ритонавіру у дозі 100 мг призводило до зниження на 75% експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг або ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30% експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг або порівняно з ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину. У разі одночасного застосування з дигоксином пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Клопідогрель

У процесі дослідження клопідогрель (навантажувальна доза 300 мг з наступною дозою 75 мг на добу) у вигляді монотерапії та з омепразолом (80 мг одночасно з клопідогрелем) застосовували протягом 5 днів. При одночасному застосуванні клопідогрелю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижувалася на 46% (день 1) і на 42% (день 5). Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувалося на 47% (через 24 години) і на 30% (день 5), коли клопідогрель і омепразол застосовувалися разом. У процесі проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу у різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19. Суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань були зареєстровані у процесі проведення обсерваційних і клінічних досліджень. Таким чином, слід утримуватися від одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Інші лікарські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, тому клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування препарату з посаконазолом і ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються за участю CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються за участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів — збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза — 300 мг/добова підтримуюча доза — 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, що у 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Проте залишається незрозумілим, якою мірою ця взаємодія може мати клінічне значення.

Цилостазол

У здорових добровольців введення омепразолу у дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів — на 29% та 69% відповідно.

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших 2 тижнів після початку лікування омепразолом; якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм взаємодії

Саквінавір

Одночасне застосування омепразолу зі саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70%, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну) і при необхідності відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з ІПП. При необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати, що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть спричиняти зростання рівня омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. Однак слід розглянути питання щодо корекції дози пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю і у випадку, якщо показано тривале лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть спричиняти зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

Особливості застосування.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, значної мимовільної втрати маси тіла, періодично повторюваного блювання, дисфагії, кривавого блювання або мелени) та при підозрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати визначення діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з ІПП не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанкобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з кахіксією або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В12 при довготривалій терапії.

Омепразол є інгібіторм CYP2C19. На початку або при закінченні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування ІПП дещо підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, таких як Salmonella та Campylobacter.

Застосування ІПП, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1 року), дещо підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших факторів ризику. За даними досліджень, ІПП підвищують ризик переломів загалом на 10–40%. У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику. Пацієнтам із ризиком остеопорозу слід забезпечити належне лікування та адекватне застосування вітаміну D і кальцію.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, особливо коли період лікування омепразолом перевищує 1 рік, пацієнтам потрібен медичний нагляд та регулярне лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.

У хворих, які приймають ІПП, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців, може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат приблизно 1 рік).

Після відміни препарату рівень сироваткового магнію повертався до норми. Для клінічної картини гіпомагніємії характерне: збільшення нервово-м’язової збудливості, яка проявляється спазмом м’язів кистей і стоп, руховим збудженням; тахікардією, аритмією серця, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій встановлення діагнозу гіпомагніємії — зниження концентрації магнію у сироватці крові менше 1 мЕкв/л. Крім того, були виявлені випадки, коли гіпомагніємія призводила до розвитку гіпокальціємії, зумовленої пригніченням секреції паратгормону в умовах низького вмісту магнію в організмі. У деяких пацієнтів спостерігався тяжкий перебіг гіпокальціємії і гіпомагніємії, з розвитком судомного синдрому, порушенням ритму серця, тетанією, психічними порушеннями і тяжким блюванням, що призводило до порушення електролітного балансу.

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень CgА. Збільшення концентрації CgА може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом ІПП за 5 днів до проведення визначення рівня CgА. Якщо рівні CgА та гастрину не повернулися до референтних значень після початкових вимірів, вимірювання слід повторити через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування ІПП може бути пов’язане з дуже рідкісними випадками ПШЧВ. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонця, і якщо вони супроводжуються артралгією, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, а медичний працівник повинен розглянути питання про припинення застосування омепразолу. Наявність в анамнезі пацієнта ПШЧВ після попереднього лікування ІПП збільшує ризик виникнення ПШЧВ у разі застосування інших ІПП.

Цей лікарський засіб містить 1,93 ммоль (або 44,52 мг)/дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

В епідеміологічних дослідженнях результати щодо більше 1000 вагітних, пологи яких пройшли успішно, вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Омепразол екскретується в незначній кількості у грудне молоко, проте його вплив на дитину невідомий. Тому слід припинити годування груддю на період застосування лікарського засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, що препарат впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Враховуючи те, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, сонливість, галюцинації, оборотна сплутаність свідомості тощо), таким пацієнтам на період прийому препарату слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Альтернатива пероральній терапії

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендують застосовувати омепразол 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона рекомендована початкова доза препарату, яку вводять внутрішньовенно, становить 60 мг на добу. Може виникнути потреба у більш високих добових дозах, тому дозу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити порівну на 2 частини та приймати 2 рази на добу.

Препарат слід застосовувати лише внутрішньовенно і не можна вводити будь-яким іншим шляхом.

Розчин необхідно використати одразу після приготування, але не пізніше ніж через 3 години. Розведений розчин омепразолу не можна зберігати у холодильнику. Невикористаний розчин слід знищити.

Інструкція щодо відновлення препарату перед введенням

При внутрішньовенних інєкціях вміст кожного флакона, що містить 40 мг омепразолу, розчиняють у 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Засіб у вигляді внутрішньовенної ін’єкцій слід вводити повільно (протягом 5 хвилин).

При внутрішньовенних інфузіях вміст кожного флакона, що містить 40 мг омепразолу, відновлюють у 10 мл і доводять до 100 мл 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Стабільність омепразолу залежить від рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід використовувати інші розчинники або інші їх кількості.

Препарат у вигляді внутрішньовенної інфузії вводять протягом 20–30 хвилин.

Розчин необхідно використати одразу після приготування, але не пізніше ніж через 3 години. Розведений розчин омепразолу не можна зберігати у холодильнику.

Будь-який невикористаний продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення функції нирок

Корекція дози не потрібна пацієнтам із порушеннями функції нирок.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки може бути достатньою добова доза препарату 10–20 мг.

Пацієнти літнього віку (> 65 років)

Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку.

Діти.

Досвід застосування препарату для внутрішньовенного введення у педіатричній практиці обмежений, тому не слід призначати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозування

Існує обмежений обсяг інформації про наслідки передозування омепразолу у людини. Були описані випадки застосування препарату в дозах до 560 мг; також були отримані окремі повідомлення про пероральне застосування одноразових доз омепразолу, що досягали 2400 мг (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Були зареєстровані випадки нудоти, блювання, запаморочення, болю у животі, діареї та головного болю. Також у поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресію і сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими і повідомлень про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням доз препарату.

При проведенні клінічних досліджень застосовували внутрішньовенне введення препарату у дозах до 270 мг впродовж одного дня та до 650 мг протягом трьох днів, що не призвело до появи жодних дозозалежних небажаних реакцій.

Лікування.

Специфічного антидоту немає. Погано виводиться за допомогою діалізу. Показано промивання шлунка, симптоматична та підтримувальна терапія.

Побічні реакції

Найчастішими побічними реакціями є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.

Під час проведення досліджень були виявлені нижчезазначені небажані реакції на лікарський засіб. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним.

Класи систем органів Небажані реакції
З боку крові та лімфатичної системи лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія
З боку імунної системи реакції гіперчутливості, у тому числі гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок
З боку обміну речовин та харчування гіпонатріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію
З боку психіки безсоння, тривожність, незначна дезорієнтація, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації
З боку нервової системи головний біль, запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість, порушення смаку
З боку органів зору нечіткість зору, порушення зору
З боку органів слуху та рівноваги вертиго
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння раптове відчуття хрипів або задишки (бронхоспазм)
З боку шлунково-кишкового тракту біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальних залоз (доброякісні)
З боку гепатобіліарної системи підвищений рівень печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючими захворюваннями печінки
З боку шкіри та підшкірної клітковини дерматит, гіперемія, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса –Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»)
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток артралгія, міалгія, перелом стегна, зап’ястя або хребта, м’язова слабкість
З боку нирок та сечовидільної системи інтерстиціальний нефрит, потемніння сечі
З боку репродуктивної системи та молочних залоз імпотенція, гінекомастія
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення

У поодиноких випадках повідомлялося про необоротне порушення зору у тяжкохворих пацієнтів, які отримували омепразол у вигляді внутрішньовенної ін’єкції, особливо у великих дозах, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Профіль побічних явищ, що спостерігались у дітей, збігається із профілем у дорослих як при короткотривалій, так і при довготривалій терапії.

Термін придатності.

2 роки.

Флакони з порошком (без картонної коробки) можуть зберігатися при нормальному зовнішньому освітленні до 24 годин.

Відновлений розчин:

стабільність хіміко-фізичних властивостей після відкриття упаковки була продемонстрована протягом 12 годин при температурі 25 °С після відновлення 0,9% розчином хлориду натрію і протягом 6 годин при температурі 25 °С після відновлення 5% розчином глюкози.

З мікробіологічної точки зору, препарат необхідно використовувати негайно, окрім випадків, коли відновлення препарату відбувається в контрольованих та асептичних умовах, підтверджених валідаційними методами.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими розчинниками, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

Лікарський засіб вміщують у флакони з темного скла, закупорені гумовою пробкою та алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль першого відкриття.

По 1 флакону в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Напрод Лайф Саєнсес Пвт. Лтд.

NAPROD lIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Джі-17/1, Ем.Ай.Ді.Сі., Тарапур, Бойсар, Діст-Тейн 401 506, штат Махараштра, Індія.

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India.

Заявник

М.Біотек Лтд.

M.Biotech Ltd.

Місцезнаходження заявника

Гледстоун Хауз, 77–79 Хай Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Велика Британія.

Gladstone House, 77–79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.

Компендіум
ОМЕЗ® (OMEZ) інструкція із застосування -
за підтримки довідника лікарських препаратів "Компендіум"


ОМЕЗ® (OMEZ)


OMEPRAZOLUM     A02B C01

Dr. Reddy's

капс. 20 мг, № 30

Омепразол
20 мг

№  UA/0235/02/01 от 22.08.2014 до 22.08.2019

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослые:
- лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
- эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
- лечение синдрома Золлингера — Эллисона.
Дети:
дети в возрасте от 1 года и массой тела >10 кг:
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети в возрасте от 4 лет:
- в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозировка для взрослых. Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.
Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 4 нед.
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточным суточная доза 10 мг. При недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.
При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, а заживление обычно достигается в течение 8 нед.
Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной ответной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Для лечения язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Эрадикация H. pylori при пептической язве. Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным особенностям и установкам относительно лечения.
- омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
- омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
- омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг, тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 нед.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Поддерживающая терапия: 20–120 мг/сут.
Дети в возрасте от 1 года и с массой тела ≥10 кг. Лечение рефлюкс-эзофагита.

Возраст, летМасса тела, кгДозировка
≥110–2010 мг* 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки
Дети с массой тела >20 кг20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

РЕАЛИЗАЦИЯ:

По рецепту

ПРИМЕР РЕЦЕПТА:

Rp.: Caps. Omeprazoli 0,02

D.t.d.: № 30

S.: Принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки.